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  美洲鉤蟲是引起人體土源性線蟲病的重要蟲種之一，其主要防治措施是風險人群的大規(guī)模化療，而且基于經濟和操作上的考慮，化療藥物通常采取單次口服的方式。目前使用的藥物對美洲鉤蟲的單劑量療效根據地區(qū)、年齡層、感染程度等的不同存在很大差異，而且大量重復使用這些藥物還存在潛在的耐藥性風險，因此，需要新型藥物來持續(xù)控制疾病。三苯雙脒是我所上世紀80年代發(fā)明的抗寄生蟲藥物，對多種寄生蟲都具有殺滅效果，但其溶解性較差，不利于藥物的吸收和藥效的發(fā)揮。本課題組在三苯雙脒的基礎上設計和合成了一類芳香雜環(huán)取代的氨基脒類衍生物并開展了動物體內藥效研究。結果表明在單次口服劑量下，大多數衍生物的抗美洲鉤蟲活性都優(yōu)于三苯雙脒；其中活性最好的化合物溶解度較三苯雙脒提高了50多倍且具有更好的藥代動力學特征；定量蛋白質組分析表明該類化合物的殺蟲機制可能與 ATP 代謝和角質層蛋白質合成有關。

  該文于2024年5月在線發(fā)表于J Antimicrob Chemother上（doi：10.1093/jac/dkae149）。

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